„Vynalezeno na Univerzitě Karlově, vyrobeno v České republice, zasvěceno budoucnosti,“ hlásá krabička nového krému proti vráskám SAIN. Ten bude v letošním roce uveden na trh jako první produkt pro humánní použití obsahující účinnou látku alaptid. Na jeho vývoji se podíleli experti z vesteckého centra BIOCEV včetně jeho ředitele, profesora Pavla Martáska (na snímku níže). Jak se to celé seběhlo?
Příběh alaptidu se začal psát už v osmdesátých letech 20. století, kdy Evžen Kasafírek, vědec dnes již neexistujícího Výzkumného ústavu pro farmacii a biochemii, syntetizoval dipeptid, u kterého spolu s biologem Václavem Plaisnerem záhy prokázali, že má až „zázračné“ regenerační účinky a urychluje hojení ran. Ač byla molekula patentována, do praxe se nikdy nedostala.
Na původní výzkum kolem roku 2010 navázal organický chemik Vladimír Král a právě molekulární biolog Martásek z 1. lékařské fakulty UK – později už z výzkumného centra BIOCEV – a společně účinky i výrobu alaptidu vylepšili. To oslovilo komerční partnery z firmy GlobeTech Innovation a v letošním roce uvedou na trh první regenerační krémy SAIN.
Krém hotov, vývoj pokračuje
Transfer vědeckého poznatku zprostředkovala dceřiná univerzitní společnost, Charles University Innovations Prague (CUIP). „Nejen díky jedinečnému výzkumu pánů profesorů, ale i vzájemné důvěře, otevřenosti a přístupu celého týmu UK a CUIP můžeme dnes stát u zrodu ryze českých produktů s názvem SAIN,“ chválí pro Forum jednatel Michal Meliška z GlobeTech Innovation.
Pro vědce to zdaleka nekončí. „Stále pracujeme na dalším výzkumu, ať už vylepšení receptury a účinku krémů SAIN, ale především na uplatnění alaptidu v kombinaci s dalšími peptidy a přídatnými látkami v klinické praxi při hojení ran,“ popisuje profesor Martásek. Využití „nového alaptidu“ v klinické praxi patentovali loni, aktuálně probíhají přípravné fáze klinických studií. A podle prvních preklinických výsledků alaptid zkracuje délku hojení pooperačních ran u zdravých lidí na třetinu a u chronických ran až sedmkrát! Peptidy jsou krátké proteiny složené ze dvou až sta aminokyselin a v těle mají nezastupitelnou úlohu v řadě procesů. Alaptid působí jako signální molekula, jež spouští regenerační procesy tkání, ale ovlivňuje i fungování imunitního systému.
Královsky upravený recept
„Profesor Král byl organický chemik, takže se nejdříve zaměřil na samotnou přípravu – kdy celý proces chemické syntézy alaptidu výrazně zjednodušil a zkrátil, což si lze představit, jako kdyby zjednodušil recept přípravy jídla,“ doplňuje Milan Jakubek, jenž v centru BIOCEV vede výzkumnou skupinu a na tomto tématu dále pokračuje, neboť Král přede dvěma lety zemřel.
Doktor Milan Jakubek vede ve Vestci jednu z výzkumných skupin.
„Použitím nových přístupů a technologií se mu podařilo celou syntézu významně inovovat, díky čemuž je možné alaptid průmyslově vyrábět. Kromě toho se profesor Král spolu s profesorem Martáskem zaměřili i na novou lékovou formulaci – chemickou syntézou vznikne prášek, který se skutečně účinným léčivem stane až po vhodné úpravě,“ vysvětluje Jakubek.
Ten pracuje na dalších vylepšeních lékové formulace především za využití nejnovějších technologií, mezi něž patří například takzvané nanomletí: „Velikost částic výrazně ovlivňuje výsledné biologické vlastnosti, menší částečky mají jinou farmakokinetiku – rychlejší nástup účinku či prostupnost kůží.“
Geniální tvar molekuly
„Molekula alaptidu je složená ze dvou aminokyselin, které jsou chytře navázané do kruhu,“ popisuje Martásek. Inspirací pro prvotní syntézu byl neuropeptid L-propyl-L-leucylglycinamidu, který se běžně vyskytuje v lidském těle a má regenerační účinky. Tento peptid se ale rychle rozkládá trávicími enzymy, takže pro praktické využití byl nepoužitelný. Netradiční kruhová vazba v molekule alaptidu je rozkladu odolná a syntetický alaptid má ještě vyšší hojivé účinky.
Profesora Martáska napadlo do léčivého přípravku přidat k molekule alaptidu další látky, třeba jednotlivé aminokyseliny, jako cystein nebo arginin, ale i další krátké peptidy o délce dvou až čtyřiceti aminokyselin, čímž dále zlepšil výsledný regenerační a léčebný účinek.
„Jsem velmi rád, že mohu navazovat na jedinečný projekt a že letos na trh uvedeme první výsledky naší práce v podobě kosmetických výrobků. Věříme, že se přípravky dostanou i do klinické praxe, kde budou pomáhat nemocným. Pro nás vědce je každé využití vědeckých výsledků v praxi obrovským úspěchem a motivací pro další práci,“ uzavírá Martásek.
| Prof. MUDr. Pavel Martásek, DrSc. |
| Působí jako vědecký ředitel centra BIOCEV. Je absolventem 1. lékařské fakulty UK a osobností světové biomedicíny. Jeho působení pokrývá řadu oblastí od dědičných metabolických onemocnění přes chemii a biologii oxidu dusnatého až po hledání léčiv. Má řadu zahraničních zkušeností, mimo jiné z USA. |
| Ing. Milan Jakubek, Ph. D. |
| V centru BIOCEV vede vlastní skupinu zabývající se medicinální chemií. Je absolventem Vysoké školy chemicko-technologické v Praze a žákem profesora Vladimíra Krále. |
